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머크, """"경구용 PCSK9 저해제"""" 1상 "LDL-C 65%↓"
| 작성자 | 관리자 | ||
|---|---|---|---|
| 작성일 | 2021-11-17 | 조회수 | 535 |
| 출처 | 바이오스펙테이터 | ||
| 원문 | http://www.biospectator.com/view/news_view.php?varAtcId=14711 | ||
바이오스펙테이터 서윤석 기자
[AHA 2021] 경구용 PCSK9 저해제 ''''MK-0616''''..혈중 PCSK9 단백질 90% 감소 및 혈중 LDL-C 65%(vs 위약 5%) 낮춰
미국 머크(MSD)가 경구용 PCSK9 저해제 ‘MK-0616’이 고지혈증 환자의 LDL-C 수치를 65% 낮춘 긍정적인 임상 1상 초기결과를 내놨다.
현재 시판 중인 PCSK9 타깃 고지혈증 약물로는 암젠(Amgen)의 ‘레파타(Repatha, evolocumab)’, 사노피/리제네론(Sanofi/Regeneron)의 ‘프랄루엔트(Praluent, alirocumab)’와 노바티스(Novartis)의 PCSK9 RNAi ‘렉비오(Leqvio, inclisiran)’가 있다. 렉비오는 현재 유럽에서 승인된 상태로 미국 식품의약국(FDA)에서는 아직 승인받지 못했다.
기존 약물들은 모두 주사제형인 반면 머크의 MK-0616은 경구용 치료제라는 점에서 차별점을 가진다.
15일(현지시간) 미국 심장학회(AHA 2021)에 따르면 머크(MSD)는 경구용 PCSK9 저해제가 고지혈증 환자의 콜레스테롤 수치를 위약보다 65% 낮춘 긍정적인 임상 1상 초기결과를 밝혔다. AHA2021은 심혈관 질환에 대한 최신 연구결과 등을 공유하는 국제학회로 지난 13~15일 온라인으로 개최됐다.
발표에 따르면 머크는 2건의 초기 임상 1상 결과를 공개했다. 먼저 머크는 18~50세 건강한 남성 60명 이상을 대상으로 위약과 10~300mg 용량의 MK-0616을 1일 1회 투여했다. 임상이 진행되는 동안 환자 75%는 MK-0616, 25%는 위약을 투여받았다. 그 결과 모든 용량의 MK-0616 투여군은 기준선 대비 90% 이상 혈액 내 PCSK9 단백질 수치를 감소시켰다. 또 심각한 이상반응도 관찰되지 않아 안전성도 확인했다.
다음으로 머크는 최소 3개월간 스타틴(statin)을 복용한 18~65세 약 40명을 대상으로 MK-0616의 효과를 분석했다. 임상참여자 약 75%(31/40명)는 10mg, 20mg 용량의 MK-0616을 투여받았고, 약 25%(9/40명)는 위약을 투여받았다. 그 결과 MK-0616 투여군은 치료 14일후 혈중 LDL-C 수치가 기준선 대비 약 65%(vs 5%) 낮아 위약군보다 낮은 결과를 확인했다.
PCSK9 저해제는 세포표면의 LDL 수용체가 혈액내 LDL-C와 결합해 세포내로 이입(endocytosis)하도록 해 혈중 LDL-C 수치를 낮추는 기전이다. LDL 수용체는 간에서 주로 생성되는 혈액 내 PCSK9 단백질과도 결합하는데 과다한 PCSK9은 혈액내 LDL-C 농도를 높이게 한다.
더글러스 존스(Douglas Johns) 머크연구소 임상이사는 “이번 결과는 MK-0616가 PCSK9 단백질을 억제해 동맥에 축적될 수 있는 나쁜 LDL-C를 낮추는데 도움이 된다는 것을 보여준다”며 "환자의 혈액에 MK-0616이 지속적으로 흡수되고 농축되며, 콜레스테롤 수치를 효과적으로 감소시켜 고무적이었다"고 말했다. 그는 "고무적인 초기결과이지만, 더 많은 임상연구가 필요하다”고 덧붙였다.
