<p><strong>[2016 KFDC 법제학회 학회지-FDC법제연구 FDC법제연구 제11권 제1호, 1-8]</strong></p> <p> </p> <p> </p> <p style="text-align: center;"><span style="font-size: 12pt;"><strong>사람일차간세포를 이용한 Bosentan 약물에서 CYP450 유도능 비교연구</strong></span></p> <p style="text-align: left;">  </p> <p style="text-align: center;"><em><span style="font-size: 10pt;">배영지·안선영·윤재석·차혜진·신지순·김영훈·김형수·박혜경·한경문†<br />식품의약품안전처 식품의약품안전평가원 독성평가연구부 약리연구과</span></em></p> <p style="text-align: center;"> </p> <p style="text-align: center;"> </p> <p style="text-align: center;"> </p> <p style="text-align: center;"> </p> <p style="text-align: left;"><span style="font-size: 10pt;"><strong>초록</strong> </span></p> <p style="text-align: left;"><span style="font-size: 10pt;">사람의 간에 존재하는 cytochrome P450 (CYP450)은 약물 대사에 관여하는 중요한 효소이다. 따라서 미국 FDA와 EU EMA 가이드라인에서는 CYP450 유도능 평가 시 효소활성측정법과 더불어 유전자발현측정법을 이용할 것을 권장하고 있다. 본 연구에서는 LC-MS/MS와 qRT-PCR을 이용하여 폐동맥 고혈압 치료제인 bosentan의 CYP450 동질효소(CYP1A2, 2B6, 3A4)에 대한 유도능을 평가하였다. Bosentan에 의해 478과 923 두 도너의 CYP3A4 mRNA 발현량이 크게 증가하였고, 효소활성에 비해 923 도너의 유도능이 10배 이상 증가하였다. CYP2B6에서도 478 도너에서 mRNA 발현량이 크게 증가하였다. 효소활성측정법은 복잡한 분석 방법과 LC-MS/MS 장비를 필요로 하나, 유전자발현 측정법은 실험과정이 간편하고, 민감도가 높으며 mRNA 발현량 변화를 직접적으로 확인할 수 있다는 장점을 가지고 있다. 그러므로, 유전자발현측정법은 CYP450 유도능 평가에 유용한 측정법으로 이용될 수 있을 것으로 기대된다.</span></p> <p style="text-align: left;"><span style="font-size: 10pt;"><br />주요어 CYP450, 유전자발현측정법, 효소활성측정법, LC-MS/MS, Bosentan</span></p> <p style="text-align: left;"> </p> <p style="text-align: left;"> </p> <p style="text-align: left;"> <span style="color: #0000ff; font-size: 10pt;">............(계속)</span></p> <p style="text-align: left;"> </p> <p style="text-align: left;"> </p> <p style="text-align: left;"> </p> <p style="text-align: left;"> <strong><span style="font-size: 10pt;">※ 더 자세한 내용을 보시려면 아래의 <span style="color: #0000ff;">원문URL</span> 또는 <span style="color: #0000ff;">첨부파일</span>을 참고하시기 바랍니다.</span></strong></p> <p style="text-align: left;"> </p>
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