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용출율 향상과 부작용발현 최소화로 1일 1회용법을 실현한 클란자CR정

분야보건의료
거래유형특허지원
업체-

기술개요

아세클로페낙(Aceclofenac, 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl acetoxy- acetic acid)은 공지의 화합물로서, 류마티스성 관절염, 골관절증 또는 강직성 척추염의 만성적인 관절질환은 물론, 치통, 수술 후 또는 분만 후 통증 등에 대해서도 탁월한 효능을 나타내는 페닐아세트산 계열의 소염진통제입니다. 이 약제는 나프록센, 디클로페낙 등과 같은 소염진통제에 비하여 관절 등 염증조직에서의 약물 침투가 용이하여 프로스타글란딘의 생성차단 작용이 뛰어나 우수한 치료 효과를 나타냅니다. 반면, 위 점막에서의 정상적인 프로스타글란딘의 생성차단 작용은 미약하여 위장 장애가 경감되므로 장기 복용에 적합하며, 특히 관절에서 연골을 파괴하는 인터류킨(interleukin)-1의 생성을 억제하여 관절연골성분인 글리코사미노글리칸의 생성을 촉진하므로 류마티스성 관절염이나 골관절염 등 염증발생부위로 약물이 고농도 침투하기 때문에 병소부위에서의 프로스타글란딘 생성 차단효과가 강력하는 등의 특장점을 가지고 있습니다. 이러한 강력한 진통효과를 나타내는 아세클로페낙은 1일에 2회 복용하여야 하는 비교적 번거로운 문제점을 가지고 있습니다. 따라서 당사에서는 이러한 문제점을 개선하여 환자로 하여금 복약 순응도를 증가시키고, 효능 효과를 극대화한 서방형 제제의 연구를 수행하여, 세계최초로 Aceclofenac 서방형인 ‘클란자？CR정’을 개발하여 출시하였습니다.

기술특징

클란자？CR정은 세계최초로 1일 1회 복용이 가능한 용출 시간을 가지고 있는 아세클로페낙 서방형 제제로서, 균일한 용출율을 유지하여 부작용의 발현을 최소화 하였습니다. 이 서방형 제제는 지속성 방출을 기대하는 부분에 고분자 화합물과 지용성 계면활성제를 사용하여 과립물을 제조하고, 속효를 기대하는 부분에 아세클로페낙 분말과 붕해제 및 pH조절제를 포함시켜 속방성(速放性)을 가지는 것을 특징으로 하는 이층정입니다. ※ 방출제어용 고분자로 고점도히드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC)와 카보머(Carbomer)의 혼합물을 사용하였습니다. ※ 카보머는 방출제어용 고분자로 산성 조건인 위에서는 졸(sol)상태로 존재하여 약물방출이 히드록시프로필 메틸셀룰로오스시스템에 의해 유지되며, 알칼리 조건인 소장에서는 하이드로겔(gel)상태로 존재하여 약물의 방출을 제어합니다. 또한, 카보머는 히드록시프로필메틸셀룰로오스와 함께 사용시 서방정 내의 매트릭스를 견고하게 하는 효과가 있으며 정제 팽창이 형태를 유지하고, 정제의 매트릭스를 유지함으로써 정제가 떨어져 나가는 것(erosion)을 방지하여 일정한 용출률을 유지하게 해줍니다. 이러한 방식으로 아세클로페낙의 약물의 노출을 제어 방출함으로서 직선에 가까운 이상적인 방출이 이루어지도록 하였습니다. ※ 경구 투여된 서방정은 8시간 이상 인체 내에 머물게 되며, 특히 장시간 머물게 되는 위, 소장은 pH 변화가 매우 크므로, 서방정은 pH에 따라 일정한 용출률을 유지할 수 있어야 합니다. 본 기술에 따른 클란자？CR정은 pH 1.2(인공위액)와 pH 6.8(인공장액)에서 균일한 용출률을 유지합니다

문의처

문의처 - 회사명, 담당자, 전화번호, 팩스번호, 이메일 정보 제공
회사명	한국보건산업진흥원	담당자	김대현
전화번호	043-713-8840	팩스번호	043-713-8908
이메일	technomart@khidi.or.kr

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