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페길레이션된 베튤린 유도체를 포함하는 경구 투여용 항암제Anti-Cancer Composition for Oral Administration Comprising Pegylated Betulin Derivatives

  • 분야보건의료
  • 거래유형특허지원 
  • 업체-
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기술개요

PEG (Polyethylene Glycol)란 linear 하거나 branched polyether type의 polymer를 말하며(평균분자량: 200-20,000), ethylene oxide 의 basic polymerization에 의하여 경제적으로 제조된다. PEG는 단순한 구조를 가짐에도 불구하고 물과 유기용매에 대한 양쪽성 용해도를 가지고, metal 과의 complex를 용이하게 형성하고, two phase system에서의 mobility등의 독특한 물리․화학적 성질을 지니고 있다. PEG의 특성을 응용하는 기술을 PEGnology라 하며, PEGnology는 고부가가치 특징으로 하는 여러 정밀화학 제품들에 적용되어 새로운 기능을 창출할 수 있는 기술이다. 선진국에서는 1991년부터 PEG material 자체가 의약용 내부 활성소재로 FDA로 공인된 이후 천연물 및 합성의약의 PEG application에 대한 연구개발이 본격적으로 시작되어 가시적인 성과를 보이고 있으며, PEG technology에 대한 연구는 기존의 거대시장을 형성하고 있는 의약품들이 그들의 PEG-conjugates로 대체하여 약물의 효능 증대하는 꾀하고 있다. 본 연구에서는 상기한 베튤린 및 그의 유도체의 경구흡수율의 문제점을 해결하고자 연구 노력한 결과 하기의 페길레이션된 베튤린 유도체가 경구흡수가 현저히 개선되고 우수한 항암효과를 가짐을 발견하였다. 페길레이션된 베튤린 유도체들은 신규 항암제로서 효과적으로 사용될 수 있고, 페길레이션을 통하여 용해도 증가와 경구흡수를 향상시킴으로써 효능을 극대화시키며 다양한 암종에 대하여 효과적인 치료를 할 수 있다. 뿐만 아니라 안정성이 우수하고 수용성, 지용성의 양쪽 성질을 모두 가지고 있어 다양한 제형 개발과 복합제 개발에 용이하게 사용될 수 있다. 특히 상기 베튤린 유도체들은 페길레이션을 통해 경구흡수를 현저히 개선시켜 복약 편의성이 극대화된 제형 개발에 용이하게 사용될 수 있다.

기술특징

- 강력한 항암효과를 가진 천연물로서 독성이 없음 - 용해도 및 생체흡수율이 떨어지는 문제로 인해 개발진입의 어려웠던 문제점을 페길레이션을 통하여 용해도 증가와 경구흡수를 향상시킴으로써 효능을 극대화시키며 다양한 암종에 대하여 효과적인 치료가 가능 - 안정성이 우수하고 수용성, 지용성의 양쪽 성질을 모두 가지고 있어 다양한 제형 개발과 복합제 개발에 용이하게 사용될 수 있다. 천연물을 이용한 항암제 개발은 독성 측면에서 매우 유리한 조건을 가지고 있기 때문에 임상에서의 성공확률을 높일 수 있다. 여기에 추가하여 기전적인 부분을 밝혀내고 천연물에서 유효성분만을 분리해 낸 단일물질 형태로 개발이 진행된다면 성공확률이 높으면서도 시장성이 보장된 블록버스터급 항암제 개발이 가능하다고 할 수 있다. 특히 휴메딕스만의 독보적인 핵심기반기술인 생체친화성 고분자의 접합기술이 접목될 경우 약동력학적인 특성을 개선함으로써 투여 방법에 다양한 경로 및 약물전달 기능이 현저히 개선된 약물 도출이 가능하다. 예비실험 결과 우수한 항암효능에도 불구하고 낮은 용해도와 생체흡수율로 인해 개발에 어려움이 있는 베튤린산과 같은 활성물질에 생체친화성 고분자 접합기술을 접목해 본 결과 기존 약물과는 달리 우수한 경구효능을 나타내는 리드화합물을 도출하는 성과를 얻었다.

문의처

문의처 - 회사명, 담당자, 전화번호, 팩스번호, 이메일 정보 제공
회사명 한국보건산업진흥원 담당자 김대현
전화번호 043-713-8840 팩스번호 043-713-8908
이메일 technomart@khidi.or.kr

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