천연물을 이용한 고지혈 또는 비알콜성지방간 치료제 및 건강기능식품의 개발Development of hyperlipidemia or non-alcoholic fatty liver disease drugs or functional foods
■ 피페린의 신규한 용도 본 연구실에서는 후추덩굴나무 열매의 주요성분인 피페린의 비만, 고지혈증, 지방간 및 2형 당뇨의 예방 또는 치료효능에 대한 연구결과를 확보하고, 용도를 특허출원하였음[대한민국, 특허출원번호 10-2009-0008026, 출원일: 2009. 2. 2; 국제특허출원 PCT/KR2009/006207, 출원일: 2009. 10. 27]. ■ 스코폴린의 신규한 용도 본 연구실에서는 스코폴린의 고지혈증, 지방간 및 2형 당뇨의 예방 또는 치료효능에 대한 연구결과를 확보하고, 용도를 특허출원하였음[대한민국, 특허출원번호 10-2010-0015532, 출원일: 2010.2.22]. ■ 인돌-3-카비놀의 신규한 용도 본 연구실에서는 인돌-3-카비놀의 고지혈증, 지방간 및 2형 당뇨의 예방 또는 치료효능에 대한 연구결과를 확보하고, 용도를 특허출원하였음[대한민국, 특허출원번호 10-2008-0129313, 출원일: 2008.12.18].
■ 본 기술은 콜레스테롤 뿐 아니라 중성지방 개선효능을 동시에 나타냄 - 현재 콜레스테롤 저하제로 판매되는 리피도, 조코 등은 모두 스타틴계 약물로서 콜레스테롤 수치는 개선시키나, 중성지방농도는 개선시키지 못함. - Fibrate계 약물은 혈중중성지방농도는 개선시키나, 콜레스테롤 농도를 개선시키는 효과는 약함 - 세계시장 점유율 1,2위를 차지하는 기존의 스타틴계 약물은 특허만료로 100여개 품목의 복제약이 판매중임 - 콜레스테롤 수치뿐 아니라 중성지방농도를 동시에 저하시킬 수 있는 약물이 필요함 - 본 기술은 기존의 스타틴계 약물에 비해 콜레스테롤 저하효과가 더 탁월하고, 동시에 혈중 중성지방농도 개선효과도 탁월함 ■ 본 기술의 대사질환 개선효능의 우수성 - 본 기술은 고지혈증 치료효능 뿐 아니라, 인슐린저항성, 비알콜성지방간, 만성염증 예방 및 치료효능이 탁월함 ■ 부작용이 기존약물에 비해 최소화됨 - 현존하는 세계 최고제품 중 하나인 스타틴계약물 중 특히 고용량 심바스타틴의 근육부작용 위험이 높아 식품의약품안전청으로부터 안전한 사용에 대한 권고가 내려짐: 고용량(80 ㎎)으로 투여시 횡문근융해증(rhabdomyolysis: 근육세포가 파괴되면서 신체 무력증상이나 근육통 등이 나타나는 질환) 발생 위험이 있음. - 기존제품인 리피도는 임신부에게는 사용을 금지시키고 있으며, 변비, 소화불량 등 소화기계 부작용과 근통, 근력 저하, 탈력감, 보행장애, 저림 등 근육장애 부작용이 있음 - 현재 요구되는 최종상품의 요구되는 성능은 부작용은 최소화하면서 지속적인 고지혈 조절효능이 나타나는 것임 - 본 기술인 피페린, 스코폴린, 인돌-3-카비놀 등의 파이토케미칼은 식용식물에 다량 함유되어 있고, 미국에서 항산화용도의 dietary supplements로 이미 판매가 되고 있어 안전성이 확보되어 있음 ■ 신규 작용기작 및 작용점을 지님 - 현재 시판되고 있는 고지혈증치료제는 크게 1)콜레스테롤 생합서 저해, 2)담즙산배설 촉진, 3)지질흡수 억제 등의 작용기작을 지님 - 새로운 작용기작을 지니면서 동시에 multi- mechanism, multi-target을 지니는 고지혈증 및 비알콜성지방간 치료약물이 필요함 - 본 기술은 신규 작용기작을 지니고, 아울러 multi-mechanism을 나타냄이 본 연구실에서 이미 확인되었음. ■ 비알콜성 지방간의 직접적 치료효능을 지님 - 기존의 비알콜성지방간 치료제로 사용된 약물인 제니칼, 메트포민, 리피도 등은 비알콜성 지방간의 직접적 치료제가 아닌, 위험인자(비만, 인슐린저항성, 고지혈증)의 교정을 통해 지방간을 치료 및 개선하는 약제이며, 이미 다양한 부작용이 보고된 바 있음 - 간세포 보호제 중 세계시장 점유율이 1위를 차지하는 우르소 역시 비알콜성 지방간의 직접적 치료제가 아닌 간세포보호제로서 항염증, 면역조절, 항세포사멸 기능을 통해 지방간염을 치료하고, 소화기계 장애의 부작용 보고됨 - 비알콜성 지방간증을 직접적으로 치료하는 작용기작의 약물이 필요한 실정임 - 본 기술의 경우 간조직에서 비알콜성지방간 유발에 관여하는 adipogenesis 발생기작 및 지방축적으로 인한 inflammation 활성화기작을 직접적으로 억제하는 효과가 있음이 이미 본 연구실에서 확인되었음
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