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백혈병 치료용 약학 조성물Pharmaceutical composition for leukemia therapy

분야보건의료
거래유형특허지원
업체-

기술개요

․발암유전자로 알려진 myc는 인간 8번 염색체에 존재하는 myc 유전자가 14번 염색체로 전좌돼 과잉발현 후 혈액암의 일종인 버킷림프종이 발생한다고 알려진 바 있으며, 이후 대장암, 유방암, 폐암 등에서 myc 유전자의 대량증폭이 발견됨이 이 미 보고 된 바 있다. 이러한 Myc 유전자에 의해 코딩되는 Myc 단백질은 Max 단백질과 결합된 이형 이량체의 형태로 기능을 하며, 이러한 Myc/Max 이형이량체의 결합을 저해하거나 불안정하게 할 수 있는 저분자 화합물이 우수한 항암 치료수단이 될 수 있음이 알려진 바 있으나, 현재 다양한 부작용이 발생하고 있어 이러한 부작용을 개선 또는 방지하기 위한 새로운 저분자 화합물이 요구되고 있다. ※ 일본공개특허공보 평1-246263, 평5-202032, 평5-271222, 평7-285938 등에는, 퀴놀린 골격의 4 위에 아릴옥시기, 아릴티오기, 아미노기, 피리미딜옥시기, 피리미딜티오기, 벤조일기 등의 치환기를 갖는 퀴놀린 유도체가 식물병원균에 대하여 유효하고, 농원예용 살균제로서 유용한 점이 보고되었다. ※ 일본공개특허공보 평3-128355 호에는, 4-아실옥시퀴놀린 유도체 및 이를 유효 성분으로 함유하는 살충, 살진드기제에 대하여 보고 된 바 있으며, 한국등록특허 제10-0613690호에는, 4-퀴놀린온 유도체가 식물병원균에 대하여 항균활성을 갖는 것이 보고 된 바 있다. 또한, 한국등록특허 제10-0916160에서는 동맥경화증 및 재발협착증에 대하여 치료효능이 있음이 역시 보고 된 바 있으나, 이들 화합물의 백혈병의 치료효능에 대해서는 지금까지 보고된 바 없다. 2.2 기술의 내용 ․본 발명은 Myc/Max의 컴플렉스 형성을 억제시켜 세포주기정지(cell cycle arrest)를 유도함으로써 백혈병 세포주의 증식을 억제할 수 있는 4- 퀴놀린온 유도 체를 포함하는 Myc 단백질의 활성 저해제, 및 상기 4- 퀴놀린온 유도체를 유효성분 으로 하는 백혈병 치료용 약학조성물을 제공한다. ․ 본 발명의 Myc 단백질의 활성 저해제는 화학식 1의 화합물을 포함한다. 화합물 I 상기 화학식 1의 4- 퀴놀린온 유도체 화합물 중에서 선별된 화합물 1 내지 28의 화합물이 c-Myc/Max/DNA 콤플렉스 형성의 전사활성을 감소시켜 세포증식 억제(Cell cycle arrest) 효과를 가짐으로써 다양한 인체 백혈병 세포주의 증식을 억제하는 결과를 나타낸다.

기술특징

<기술의 우수성, 경쟁력 및 특징> ․Myc/Max 이형이량체의 결합을 저해하거나 불안정하게 할 수 있는 저분자 화합물이 우수한 항암 치료수단이 될 수 있음이 알려진 바 있으나, 현재 다양한 부작용이 발생하고 있어 이러한 부작용을 개선 또는 방지하기 위한 새로운 저분자 화합물이 요구되고 있다. ․본 발명에 따른 백혈병 치료용 약학조성물은 Myc/Max/DNA의 콤플렉스(complex) 형성을 억제시켜 세포주기정지(cell cycle arrest)를 유도함으로써 다양한 인체 백혈병 세포주의 증식을 억제할 수 있어, 백혈병 예방 및 치료제의 활성 성분으로서 사용될 수 있다. <기술의 권리안정성> 1. 특허출원일이 2011년 1월4일이므로 특허등록시 2031년 1월까지 특허권을 장기 보유할 수 있음 2. 권리 카테고리가 물질 + 용도 로서 권리 구축이 강력한 것으로 판단됨 3. 신약개발 유용성을 판단할 필요가 있으나, 부작용 검증결과에 따라 파급력이 클 수 있음 4. 기술적인 모방은 가능하나 침해입증은 용이하다고 판단됨

문의처

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회사명	한국보건산업진흥원	담당자	김대현
전화번호	043-713-8840	팩스번호	043-713-8908
이메일	technomart@khidi.or.kr

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